Бензодиазепины: описание класса препаратов и их перечень

Препараты бензодиазепинового ряда – это лекарства, назначаемые при заболеваниях психоэмоционального характера. Свое название они берут от химического наименования основного действующего вещества – 5-арил-1,4 -бензодиазепина. Причем к этой группе лекарственных средств могут относиться не только препараты с таким химическим составом, но и медикаменты на основе его производных, демонстрирующие не меньшую эффективность в лечении.

Фармакологические свойства

Бензодиазепины действуют в организме за счет увеличения количества гамма-аминомасляной кислоты в мозгу и снижения возбудимости нейронов. Это позволяет уменьшить взаимодействие между нейронами, что проявляется в успокаивающем эффекте на многие функции головного мозга.

Некоторые из препаратов выводятся из организма наполовину в течение полусуток, другие оказывают длительное влияние и сохраняются неделями:

• удаляются из организма наполовину за 12 часов: триазолам, бротизолам, мидазолам;
• выводятся за 40 часов: темазепам, лоразепам, эстазолам, нитразепам, клоназепам, флунитразепам;
• в период до 250 часов: диазепам, флуразепам, клоразепат.

В списке приведены названия не препаратов, а действующих веществ.

Торговые названия препаратов

Список препаратов на основе производных бензодиазепина многочисленный. Наибольшее применение получили:

• Алзолам;
• Алпрокс;
• Апаурин;
• Бромидем;
• Грандаксин;
• Диазепам;
• Ксанакс;
• Лорафен;
• Мезапам;
• Нозепам;
• Оксазепам;
• Реланиум;
• Седуксен;
• Сибазон;
• Тазепам;
• Хелекс;
• Элениум.

Многие препараты, проявляющие антидепрессивную и противотревожную активность, нередко путают с бензодиазепинами. Например, Атаракс не относится к ним, а причисляется к анксиолитикам – противотревожным средствам, гистаминоблокаторам. Несмотря на схожесть действия в некоторых эффектах, это препараты разных фармакологических групп.

Большинство бенздиазепинов отпускаются по назначению врача, так как имеют выраженные транквилизирующие свойства. Препараты без рецептов с аналогичным действием, можно подобрать в других фармакологических группах, но с участием специалиста.

Место бензодиазепинов в медицине

Препараты бензодиазепинового ряда используются в нескольких медицинских направлениях из-за того, что их основное седативное действие устраняет нежелательную симптоматику при многих заболеваниях. Каждый из препаратов имеет собственное торговое название и отдельное действующее вещество, но все они относятся к одному химическому ряду соединений, потому объединены в группы.

Среди направлений применения выделяют:

• Общую анестезиологию. Бензодиазепины лучше нейролептиков и барбитуратов справляются с задачами премедикации, во время которой пациента готовят к операциям.
• Местную анестезиологию. При проведении вмешательств под таким наркозом бензодиазепины оказывают успокоительное действие, повышают судорожный порог.
• Неврологию. Препараты этой группы способны защищать мозг от недостатка поступления кислорода и применяются в критических состояниях.
• Психотерапию. Бензодиазепины активно используются в лечении психических заболеваний различной тяжести.

Наиболее широкий спектр применения именно в психиатрии. Несмотря на безопасность использования бензодиазепинов короткими курсами, возможны парадоксальные реакции. Таковыми называют проявления, обратные желаемым эффектам. Например, бензодиазепины назначают от депрессии, а в ответ на лечение заболевание усугубилось.

Применение в психотерапии

Бензодиазепины обладают целым рядом свойств, которые позволяют бороться с тяжелыми психическими состояниями и патологиями средней тяжести. Основные эффекты приема:

• седативный;
• снотворный;
• анксиолитический (противотревожный);
• противосудорожный;
• амнестический;
• миорелаксирующий (расслабляющий мышцы).

Бензодиазепины могут применяться по различным показаниям, среди которых тревожность, бессонница, паника, судороги. В большинстве случаев препараты переносятся хорошо, но при длительном лечении может снижаться их эффективность и развиваться абстинентный синдром после прекращения применения.

Последствием долгосрочного или неадекватного использования бензодиазепинов является затяжная депрессия и тревожность.

Паническое расстройство

Препараты бензодиазепинового ряда часто используются для лечения тревоги при панических атаках из-за быстрого наступления успокоительного эффекта. Мнения ведущих американских психотерапевтов на этот счет разнятся. Некоторые считают, что в лечении панических расстройств более эффективны антидепрессанты. Но на начальных стадиях патологии бензодиазепины также назначаются.

Преимуществом препаратов перед антидепрессантами в борьбе с паническим расстройством является быстрое наступление успокоительного эффекта. Недостаток один – возможность развития зависимости.

Американская психиатрическая ассоциация не рекомендует препараты бензодиазепинов пациентам с депрессией или при злоупотреблении психоактивных веществ. Для достижения эффективности лечения основную терапию проводят антидепрессантами, методами психотерапии, а эти средства применяют ситуативно – при очередном приступе паники.

Генерализованное тревожное расстройство

Препараты бензодиазепинового ряда эффективны для управления симптоматикой генерализованного тревожного расстройства (ГТР), которая значительно снижает качество жизни больных. Практика такого лечения известна по всему миру, поэтому существует определенный свод правил терапии ГТР этими средствами:

• подходят только для краткосрочного использования;
• применяются для устранения симптомов, но не для лечения патологии;
• назначаются не более чем на месяц регулярного приема;
• постепенно отменяются без резкого сокращения доз.

Бензодиазепины при ГТР назначаются в сочетании с антидепрессантами и проведением психотерапевтического лечения.

Бессонница

Препараты этой группы удобны для использования при краткосрочном лечении бессонницы. Длительность применения также не должна превышать четырех недель. Действие бензодиазепинов при бессоннице:

• устраняют навязчивые мысли, мешающие спать;
• сокращают время засыпания;
• восстанавливают физиологическую структуру сна;
• продлевают время отдыха;
• восстанавливают глубину сна.

Среди недостатков применения при бессоннице – возможность привыкания, в результате которого пациент не сможет уснуть без препаратов после отмены бензодиазепинов.

Судороги

Длительные эпилептические судорожные припадки – это тяжелое состояние, которое требует немедленной помощи. Его купируют введением бензодиазепинов быстрого действия, которые проявляют сильный эффект. В условиях стационара препараты используются внутривенно. Если приступы настигают больного дома, применяют средства в пероральной и ректальной формах.

При продолжительном лечении эпилепсии бензодиазепинами может усиливаться остаточный эффект – сонливость, слабость. В дальнейшем действие препаратов может снижаться из-за развития толерантности. Это означает, что применение средств становится привычным для организма, он больше не реагирует изменением состояния.

Прекращение лечения эпилепсии бензодиазепинами требует особенной осторожности, так как после резкой отмены препаратов могут развиваться судороги.

Алкогольная зависимость

Препараты этой группы предпочтительны при алкогольной детоксикации, особенно в тех группах пациентов, которые имеют мотивацию прекратить пить. В случае длительного приема могут развиваться судорожные эффекты.

Бензодиазепины способны предотвращать синдром отказа от спиртного, поэтому применяются и в качестве профилактики острых припадков алкогольной зависимости. Преимуществом препаратов является и тот факт, что типичная для пациентов агрессия и нестабильность также устраняются этими средствами.

Прочие показания

Препараты бензодиазепинового ряда применяются и при других показаниях благодаря широкому диапазону действий. Среди них:

• успокоение пациентов в состоянии стресса или в реанимации на искусственной вентиляции легких;
• снижение тревожности перед операцией, устранение фобии перед определенными врачами, например, перед стоматологом, хирургом;
• снятие мышечных спазмов в течение короткого промежутка времени;
• лечение острой паники, вызванной отравлением галлюциногенами;
• неотложная помощь при психозах, мании, шизофрении;
• лечение синдрома беспокойных ног, обсессивно-компульсивного расстройства;
• устранение негативных последствий электросудорожной терапии.

Если врач назначил препарат из группы бензодиазепинов, не нужно причислять себя к тяжело больным – эти препараты одинаково эффективны как при умеренных состояниях, так и при серьезных.

Нежелательные реакции

Побочные эффекты бензодиазепинов связаны с мышечным расслаблением и седативным действиями. К ним относят следующие:

• снижение концентрации внимания;
• сонливость;
• головокружение;
• снижение координации;
• проблемы с эрекцией и уменьшение либидо;
• гипотония и угнетение дыхания – чаще при внутривенном введении;
• спутанность сознания;
• эйфория;
• расплывчатость зрения;
• ночные кошмары;
• деперсонализация.

В некоторых случаях описывают проявление высокой токсичности для печени, но этот эффект является исключением, а не правилом. Другим последствием применения может стать снижение водительских навыков, что опасно высокой вероятностью дорожно-транспортных происшествий, поэтому на время лечения управление автомобилем противопоказано.

Парадоксальные эффекты

Первое время после начала лечения бензодиазепинами могут развиваться парадоксальные реакции – в течение 3-5 дней. К ним относят:

• усиление судорожности;
• жестокость;
• агрессия;
• раздражительность;
• переменчивость;
• суицидальные мысли и поведение.

Частота возникновения этих реакций не превышает одного процента, но перед началом лечения близкие больного должны быть уведомлены о возможности парадоксальных эффектов. Они также могут развиваться на фоне длительного бесконтрольного применения бензодиазепинов.

Долгосрочные явления

Долгосрочные эффекты лечения бензодиазепинами могут включать когнитивные расстройства и проблемы поведения. К основным относят:

• трудности при попытках конструктивно мыслить;
• социофобию;
• потерю сексуального желания;
• утрату интереса к хобби и досугу;
• неспособность выразить эмоции;
• изменение в восприятии себя и окружающего мира.

Проявление долгосрочных нежелательных эффектов также наблюдается не у всех пациентов и нередко является результатом неадекватной схемы лечения или применения без наблюдения врача.

Синдром отмены

Зависимость от бензодиазепинов – основная проблема, связанная с их применением в лечении. Толерантностью к препарату называют снижение его эффективности как снотворного, успокоительного и противотревожного средства, несмотря на то что пациент принимает те же дозировки. Это индивидуальный параметр, поэтому во время клинических испытаний бензодиазепинов обнаруживалось и сохранение эффективности даже в течение полугода использования.

Нарушения памяти после лечения препаратами – неподтвержденные предположения. Максимально длительная и только частичная ее потеря наблюдалась в течение полутора часов после введения высоких доз внутривенно.

Резкое снижение количества может приводить к развитию синдрома отмены, или абстиненции. При этом наблюдается резкое возвращение тех состояний, от которых назначались бензодиазепины, но в больших масштабах. При синдроме абстиненции старые симптомы не возникают, но появляются новые. Например, вылечив тревожность и резко прекратив применение бензодиазепинов, человек впадает в депрессию и не может уснуть по ночам.

Симптомы абстиненции

Наиболее частыми симптомами, указывающими на абстинентный синдром, являются:

• бессонница;
• проблемы с пищеварением;
• дрожание конечностей;
• потливость;
• раздражительность;
• спазмы мышц;
• депрессия;
• суицидальные мысли;
• судороги.

Тяжелая симптоматика развивается после слишком быстрого прекращения лечения. Признаки могут проявляться и при постепенном снижении дозировки. В таком случае в течение нескольких дней снова принимают предыдущее количество лекарства, а затем сокращают его с меньшей разницей.

Тяжелые абстинентные синдромы могут сохраняться год и более. В этом случае эффекты, которые они вызывают, требуют медикаментозной коррекции препаратами других групп. Чаще всего в течение первых двух месяцев симптоматика стихает и притупляется.

Передозировка

Бензодиазепины более безопасны, чем предшествующие им барбитураты. Сами по себе они редко вызывают тяжелые передозировки. Но есть опасные их сочетания, которые могут обернуться для организма как минимум отравлением.

Одновременный прием бензодиазепинов с опиатами, алкоголем и трициклическими антидепрессантами сильно повышают их токсическое воздействие на организм.

Люди пожилого возраста более чувствительны к нежелательным реакциям, поэтому иногда получают передозировку даже при длительном применении в стандартных количествах.

Симптомы превышения нормы:

• сонливость;
• невнятность речи;
• снижение сухожильных рефлексов;
• угнетение процесса дыхания;
• снижение артериального давления;
• коматозное состояние.

При передозировке применяют антидот – флумазенил, который при единоразовом превышении препаратов показал высокую эффективность, но также имеет ряд серьезных противопоказаний, например, низкий судорожный порог, аритмия, длительное лечение бензодиазепинами, пожилой возраст и другие.

При обнаружении симптомов требуется немедленно обратиться за медицинской помощью. Предпринимать самостоятельные попытки устранения передозировки нельзя.

Противопоказания

Противопоказания связаны с расслабляющим действием бензодиазепинов на мышцы. К их числу относят:

• миастению;
• ночное апноэ;
• бронхит;
• расстройства личности;
• хронический обструктивный бронхит легких;
• умственную отсталость;
• клиническую тяжелую депрессию;
• злоупотребление алкоголем, барбитуратами и опиоидами.

Перед началом применения необходимо оповестить врача обо всех принимаемых препаратах и предъявить медицинскую карту, чтобы специалист исследовал картину болезни и предотвратил применение бензодиазепинов, обнаружив противопоказания.

При беременности и в детском возрасте

Применение бензодиазепинов в третьем триместре может привести к низкой температуре тела у плода и малой его подвижности. Иногда это сказывается затруднениями дыхания у детей и проблемами во время кормления – притупляется сосательный рефлекс. Диагностировать состояние ребенка сразу трудно, так как побочные реакции могут развиваться даже спустя 3 недели после рождения.

Применять бензодиазепины при беременности необходимо только в условиях стационара под тщательным наблюдением врача.

Некоторые представители средств этой группы применяются для лечения детей только в форме ректальных свеч. В них используются низкие дозировки и более безопасные бензодиазепины. Назначать их должен лечащий врач и тщательно контролировать прогресс терапии.

Заключение

Бензодиазепины – это большая группа лекарственных средств с широким спектром действия на центральную нервную систему человека. Правильно подобранные дозировки и адекватные курсы лечения позволяют добиться хороших результатов и закрепить их.

Самостоятельное применение чревато развитием абстинентного синдрома, побочными реакциями и ухудшением самочувствия.