Список и классификация противосудорожных препаратов

Противосудорожные препараты – это лекарственные средства, способные предотвращать судороги различной выраженности и происхождения, не влияя на другие функции организма. Эту обширную фармакологическую группу также называют антиконвульсантами. Она подразделяется на несколько подгрупп второго и третьего уровня, а также на препараты нового и старого поколения. Какое из лекарств подойдет в каждом индивидуальном случае, должен решить лечащий врач.

Классификация

Противосудорожные препараты разделяют по нескольким общепринятым классификациям, каждая из которых активно применяется в медицине. Первая классификация подразделяет антиконвульсанты по механизму действия, вторая – по химическому строению действующего вещества.

Ни один противосудорожный препарат не отпускается в аптеке без рецепта.

По механизму действия

Антиконвульсанты работают по двум основным механизмам: это стимуляция дофаминергической передачи и угнетение холинергической передачи. Средства, представляющие эти группы, представлены в таблице:

Холиноблокаторы, не оказывающие центрального действия, а проявляющие эффективность локально, как правило, не применяются в лечении судорожности.

По химическому строению

Классификация лекарственных препаратов с противосудорожным действием по химическому строению более обширна. К ней относятся пять основных групп, объединяющих лекарственные средства по строению действующего вещества:

В таблице приведены основные группы антиконвульсантов по химическому строению. Могут также применяться лекарства на основе вальпроевой кислоты, иминостильбенов, оксазолидинонов. При лечении судорожности и невралгии важно не только достичь терапевтического эффекта, но и снизить вероятность побочных действий. Для этого разработана классификация антиконвульсантов для каждого типа эпилептического приступа. В классификации представлены препараты нового поколения.

Препараты выбора

Препаратами выбора называют лекарственные средства, которые широко применяются при тех или иных заболеваниях и в большинстве исследованных случаев проявляют наибольшую эффективность. Основные судорожные патологии и список препаратов выбора при них:

• психомоторные и большие судорожные припадки, эпилептический статус – Дифенин;
• психомоторные и большие судорожные припадки при инсульте – Карбамазепин;
• психомоторные приступы, миоклоническая эпилепсия – Клоназепам;
• тяжелые психомоторные парциальные приступы, клонико-тонические судороги – Ламотриджин;
• миоклоническая эпилепсия – Вальпроат натрия;
• фокальные приступы, эпилептический статус у детей – Бензобамил.

В случае если препараты выбора не оказывают действия или переносятся плохо, рассматривается вариант с заменой препарата на аналог по действию из второго ряда лекарственных средств при конкретной патологии.

Дифенин

Препарат на основе фенитоина представляет первый ряд средств при эпилептическом статусе и больших судорожных припадках. Отпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере, по 99,5 мг действующего вещества в одной таблетке.

Фармакологические свойства

Угнетает судорожную активность, стабилизирует порог возбудимости. Активно распределяется в тканях, выделяется слюной и желудочным соком, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени.

Показания

Дифенин показан при следующих патологиях:

• большие судорожные припадки;
• эпилептический статус;
• нарушения сердечного ритма при органических поражениях ЦНС;
• передозировка сердечными гликозидами;
• невралгия тройничного нерва.

Применяется как профилактическое средство для предотвращения эпилепсии в нейрохирургии.

Противопоказания

Запрещено применение Дифенина при сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии. Не назначается при печеночной или почечной недостаточности, порфирии.

С осторожностью используется для детей с рахитом, у пожилых и диабетиков, при хроническом алкоголизме. Противопоказано сочетание с Делавирдином.

Побочные реакции

При лечении препаратами на основе фенитоина отмечаются такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, нервозность, головокружения. При лабораторном исследовании крови может отмечаться лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Не исключены такие нежелательные реакции, как утолщение губ и контуров лица, остеопороз, кожные высыпания, дерматит, системная красная волчанка. Аллергическая реакция сопровождается анафилаксией.

Карбамазепин

Препараты на его основе показаны при психомоторных и больших судорожных припадках. Карбамазепин отпускается в таблетках с концентрацией действующего вещества 0,2 г.

Фармакологические свойства

Препараты, применяемые при судорогах в ногах и генерализованных судорожных припадках, действуют путем блокады натриевых каналов и снижения синаптического проведения нервных импульсов.

Карбамазепин стабилизирует мембраны нервных волокон и предотвращает возникновение нейрональных разрядов. Выбирать препарат для ног следует после дополнительных консультаций с кардиологом и флебологом.

Показания к применению

Карбамазепин показан при следующих патологиях:

• эпилепсия;
• судорожные приступы;
• тонико-клонические судорожные приступы;
• смешанные формы судорог;
• алкогольная абстиненция;
• острые маниакальные состояния.

Может применяться при невралгии языкоглоточного и тройничного нервов в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Не назначают Карбамазепин пациентам с атриовентрикулярной блокадой, угнетением костного мозга и печеночной порфирией, в том числе при поздней порфирии кожи. Запрещено комбинирование с ингибиторами МАО.

Побочные реакции

Чаще всего отмечаются нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: головокружения, головная боль, сонливость, мигрень, слабость. Прием Карбамазепина может сопровождаться нежелательными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Аллергические проявления характеризуются крапивницей, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией. При нарушениях со стороны других органов в результате аллергии следует отменить прием препарата.

Клоназепам

Представитель группы производных бензодиазепина. Выпускается в форме таблеток с концентрацией активного вещества – клоназепама – 2 мг. В составе содержится лактоза.

Фармакологические свойства

Влияет на множество структур центральной нервной системы, на лимбическую систему и гипоталамус, структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Усиливает тормозное действие ГАМК-ергических нейронов в коре головного мозга.

Уменьшает активность норадренергических, холинергических, серотонинергических нейронов. Действует как противосудорожное, успокаивающее, противотревожное и снотворное средство.

Показания

Применение Клоназепама показано в следующих случаях:

• все формы эпилепсии у взрослых и детей;
• эпилептические припадки – сложные и простые;
• вторично обусловленные простые припадки;
• первичные и вторичные тонико-клонические припадки;
• миоклоническое и клонические судороги;
• синдром Леннокса – Гасто;
• синдром пароксизмального страха.

Может применяться для устранения страхов, фобий, в частности боязни открытых пространств. Не применяется для лечения фобий у несовершеннолетних пациентов.

Противопоказания

Противопоказано применение Клоназепама при нарушении дыхательной функции или дыхательной недостаточности, при расстройствах сознания и ночном апноэ.

Запрещено назначение пациентам с остроугольной глаукомой, миастенией, в период грудного вскармливания. Противопоказанием служит тяжелая дисфункция печени и/или почек.

Побочные реакции

Наиболее частые нежелательные реакции наблюдаются со стороны центральной нервной системы: утомляемость, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение. Симптомы временные и исчезают самостоятельно или при снижении дозировки.

При длительном лечении развивается явление замедленной речи и ослабленной координации, расстройства зрения в виде двоения в глазах. Возможны аллергические реакции.

Ламотриджин

Один из наиболее популярных препаратов против судорожных припадков и эпилепсии. Выпускается в форме таблеток. В одной таблетке содержится 25, 50, 100 или 200 мг ламотриджина.

В составе препарата находится также моногидрат лактозы.

Фармакологические свойства

Противосудорожный препарат, механизм действия которого связан с блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов пресинаптической мембраны. Препарат действует так, чтобы в синаптическую щель не поступал глутамат – аминокислота, играющая решающую роль в формировании эпилептического припадка.

Показания и противопоказания

Взрослым и детям от 12 лет Ламотриджин назначается в качестве основной и дополнительной терапии эпилепсии, включая парциальные и генерализованные приступы. Эффективен в отношении тонико-клонических приступов и припадков, связанных с синдромом Леннокса – Гасто.

Ламотриджин применяется в детском возрасте от 2 лет по тем же показаниям.

Противопоказанием служит повышенная чувствительность к действующему веществу или другим составляющим препарата.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы наблюдаются синдромы повышенной чувствительности, проявляющиеся в лимфоаденопатии, отечности лица и изменении лабораторных показателей крови. Со стороны ЦНС могут отмечаться такие реакции, как раздражительность, головная боль, нарушение сна.

Вальпроат

Известный антиконвульсант на основе действующего вещества натрия вальпроата. В одной таблетке содержится 300 мг вальпроата натрия. В упаковке содержится 30 или 100 таблеток. Отпускается по рецепту.

Фармакологические свойства

Ингибирует генерализованные и фокальные судороги, разные типы эпилептических припадков. Усиливает ГАМК-ергическую активность, ингибируя распространение электрического разряда.

Проникает через плацентарный барьер, метаболизируется печенью.

Показания

Основное показание к применению – первичная генерализованная эпилепсия, в том числе малые эпилептические припадки, миоклонические судороги, фотосенситивные формы. В комплексной терапии применяется при:

• вторичной генерализованной эпилепсии, судорогах у детей раннего возраста;
• парциальной – с комплексной или простой симптоматикой;
• эпилепсии вторичной генерализации;
• смешанных формах данного недуга.

При наличии противопоказаний к применению препаратов лития вальпроат назначается для лечения мании и биполярных расстройств.

Противопоказания

Запрещено лечение вальпроатом при любых формах гепатита, печеночной порфирии, а также в комбинации с препаратами мефлохина и зверобоя. Противопоказан пациентам с митохондриальными расстройствами.

Побочные эффекты

Частые нежелательные реакции на вальпроат включают анемию, тромбоцитопению, синдром неадекватной секреции вазопрессина, облысение. Возможны проявления гиперандрогении.

Часто у подростков и молодых женщин отмечаются повышение массы тела и аппетита. У всех групп пациентов отмечается гипонатриемия при лабораторном исследовании крови.

Бензобамил

Производное барбитуровой кислоты, применяется в лечении эпилептических расстройств как у взрослых, так и у детей. В одной таблетке содержится 0,1 г бензобамила, выпускается по 100 таблеток в одной упаковке.

Фармакологические свойства

Противосудорожное и седативное действие – основные направления действия бензобамила. Дополнительно оказывает снотворное действие, снижает артериальное давление. Обладает меньшей токсичностью, чем Фенобарбитал и Бензонал. Метаболизируется печенью.

Показания и противопоказания

Бензобамил применяется при эпилепсии, максимально эффективен в лечении недуга с подкорковой локализацией очага возбуждения. Применяется в лечении диэнцефальной формы эпилепсии, а также в детском возрасте для лечения эпилептического статуса.

Противопоказан при поражении печени и почек, сопровождающемся нарушением их функциональности. Не назначается при декомпенсации сердечной деятельности.

Побочные эффекты

Большие дозировки Бензобамила вызывают слабость, сонливость, вялость, снижение артериального давления. Может развиваться нарушение координации, непроизвольное движение глазных яблок. У пациентов при длительном лечении наблюдается обратимое затруднение речи.

Заключение

Противосудорожные препараты подбираются только после уточнения причины и вида судорог. Выбор препарата должен осуществляться лечащим врачом.

Самостоятельное применение антиконвульсантов чревато непредвиденными последствиями для организма.

Фото